AVALIAÇÃO IN VITRO DA CITOTOXICIDADE DAS AMINONITRILAS SUBSTITUÍDAS.
Resumo
As aminonitrilas são compostos bioativos de grande relevância na área farmacológica devido às suas promissoras propriedades antimicrobianas e antitumorais. Nesse contexto, a realização de testes de citotoxicidade é imperativa e representa a fase inicial da análise de biocompatibilidade de agentes terapêuticos. É de suma importância compreender os efeitos desses compostos nas células, considerando que muitas moléculas promissoras são descartadas devido ao seu potencial lesivo e deletério para as estruturas celulares. Portanto, considerando a relevância das atividades biológicas das aminonitrilas e a necessidade premente de desenvolver medicamentos alternativos e/ou complementares seguros para tratar doenças de interesse público, este estudo teve como objetivo avaliar a citotoxicidade de aminonitrilas sintéticas inéditas frente a eritrócitos humanos. Para isso, foram examinadas informações disponíveis na literatura relacionadas à citotoxicidade deste grupo de compostos. Além disso, realizou-se avaliação in vitro das possíveis atividades citotóxicas das aminonitrilas substituídas, por meio da análise do potencial hemolítico e da fragilidade osmótica em eritrócitos humanos. Na revisão bibliográfica, foram identificadas um total de 33 aminonitrilas, sendo que 21 delas não demonstraram efeitos citotóxicos significativos, e em 12 das aminonitrilas avaliadas revelaram uma citotoxicidade positivamente relevante em relação às células cancerígenas. Nos testes in vitro foram avaliadas 7 aminonitrilas, nomeadas como HAN-1, HAN-3 a HAN-8 em ambos os ensaios. Na avaliação do potencial hemolítico, não foi observada atividade hemolítica considerável em eritrócitos humanos, destacando uma maior hemólise em moléculas contendo radicais metil. No ensaio de fragilidade osmótica, as moléculas HAN-1, nas concentrações de 500 e 1000 μg/mL, e HAN-4, HAN-5, HAN-7 e HAN-8 em todas as concentrações testadas (10, 50, 100, 500 e 1000 μg/mL) apresentaram potencial antihemolítico, em comparação com o controle positivo. Em síntese, conclui-se que as aminonitrilas testadas apresentam-se seguras na triagem citotóxica. Contudo, preconiza-se a realização de investigações suplementares, sobretudo quando se almeja a sua aplicabilidade no âmbito da área de saúde.
